二甲双胍临床上市已有50余年，有充分的临床医学研究证据证实，二甲双胍临床疗效确切，具有良好的安全性、耐受性及卫生经济学效益，是目前国际广泛应用的口服降糖药物之一。但目前临床实际用药中仍存在较多误区，2016年中华医学会内分泌学分会组织多位医药专家，结合近两年二甲双胍新的临床研究证据，制定并发布了《二甲双胍临床应用专家共识（2016年版）》，以指导中国医师和患者正确认识并合理使用二甲双胍。
中世纪，人们发现成药山羊豆（Galega）可缓解糖尿病患者多尿、减少尿糖的作用，1918年科学家从法国紫丁香（French Lilac）中提取胍类物质；1957年二甲双胍首次在临床使用，1968年美国“大学联合糖尿病研究计划”（UGDP）关于苯乙双胍的研究结果提示，苯乙双胍可增加心血管疾病的死亡率，1978年苯乙双胍因为与乳酸酸中毒有关而在美国被撤市，1995年经重新评价后，二甲双胍在美国批准上市，2005年国际糖尿病联盟（IDF）指南进一步明确了二甲双胍是2型糖尿病药物治疗的基石。随后研究更加明确二甲双胍作为T2DM一线治疗药物及贯穿全程的治疗药物的地位。
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